长春应化所合成出系列新型磁共振成像造影剂
时间：2009-01-21
中科院长春应化所经过近三年的艰苦拼搏，开发出5类12种新型磁共振成像造影剂，形成了整套具有自主知识产权的磁共振成像造影剂制备技术。日前，该成果通过了长春市科技局组织的专家验收。专家组认为，该系列磁共振成像造影剂具有高效、稳定、低毒和肝胆靶向性能特点，显示出较好的临床应用前景。
磁共振成像造影剂自上世纪80年代末问世后，就以其本身不产生信号，但能通过改变体内局部组织中水质子的驰豫速率而提示正常与患病部位成像对比或显示体内器官的功能状态和血液流动，有助早期发现病变等特点，迅速在临床诊断中得到应用。目前临床磁共振成像中，超过30%-40%的诊断需要使用造影剂。我国人口众多，特别是随着人们对健康以及疾病早期发现、早期治疗重视程度的不断增强，使加速研发出具有我国自主知识产权的高性能造影剂，更好地造福于人民显得尤为迫切。
长春应化所以国家的需求为已任，以开发高效、稳定、低毒和具有靶向性的高性能磁共振照影剂为目标，针对我国森林和植物资源丰富的特点，选择天然多糖和其他天然产物为载体，从改善磁共振成像造影剂驰豫速率、选择性、安全性的思想出发，设计合成出了以阿拉伯半乳糖为载体、以沙枣胶多糖为载体、以葡聚糖为载体、以甘草酸为载体、以锰杂多配合物为载体的5类12种新型磁共振成像造影剂。经对该系列造影剂进行临床前的合成工艺、理化性质、剂型选择、检验方法、质量指标、稳定性等研究，以及经磁共振成像实际考察其器官选择性、并进行部分毒理实验，对其进行综合评价表明，该系列造影剂弛豫效率达（mmol-1Ls –1）>6，稳定常数达 LogKGDL>18，急性毒性 达LD50（mmol/kg）>5，均优于目前临床磁共振成像使用最广泛的造影剂——钆喷酸葡胺。其中，以阿拉伯半乳糖为载体和以沙枣胶为载体的造影剂对肝脏有良好的增强效果。
该系列造影剂除可应用于磁共振成像诊断外，还可用于X-射线CT或Υ闪烁成像诊断，具有较好的应用前景。现已申请中国发明专利4项，目前已有1项得到授权。
